Poudre peptidique PT-141(nom générique : bremelanotide) est un heptapeptide cyclique optimisé basé sur le pharmacophore -MSH (-mélanocyte-hormone stimulante). Il appartient au groupe des agonistes des récepteurs de la mélanocortine (MC1R/3R/4R/5R), avec une activité négligeable du MC2R (récepteur adrénergique). La poudre lyophilisée de qualité recherche-est couramment utilisée pour les études mécanistiques et la construction de modèles pharmacodynamiques dans des domaines tels que la neuroendocrinologie, le comportement/motivation sexuelle, la régulation de l'énergie et de l'apport alimentaire, la pigmentation de la peau et la régulation de l'inflammation.
En tant que l'un des sept principaux producteurs chinois de PT 141, Shaanxi Medibridge fournit de la poudre PT 141 d'une pureté de 99,85 %. Les laboratoires typiques atteignent environ 99,4 %. Certains laboratoires plus petits et non conformes tombent en dessous de 98 %. Et nous pouvons fournir une pureté supérieure. Spécifications plus strictes. Des résultats cohérents.
COA
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Nom du produit |
Numéro CAS |
Numéro de lot |
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PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
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Date du fabricant |
Date d'analyse |
Date d'expiration |
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2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
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Base de quantité d'échantillon |
Emballage |
Méthode d'essai |
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37,62 KG |
100GS/BOUTEILLE |
HPLC |
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Article |
Standard |
Résultats |
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Pureté |
Supérieur ou égal à 98 % |
99.85% |
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Dosage peptidique |
Supérieur ou égal à 80% |
93.54% |
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Spectre de masse |
1025.18 |
1025.18 |
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Solubilité |
Soluble dans l'eau |
Conforme |
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Clarté et couleur de la solution |
Clair et incolore |
Conforme |
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Sel de soude |
<5.0% |
1.33% |
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Eau |
Inférieur ou égal à 7,0% |
2.11% |
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Solvant résiduel : Méthanol |
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Inférieur ou égal à 0,3% |
0.0072% |
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Isopropanol |
Inférieur ou égal à 0,5% |
N.D. |
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Acétonitrile |
Inférieur ou égal à 0,041% |
0.029% |
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Chlorure de méthylène |
Inférieur ou égal à 0,06% |
0.031% |
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N,N-Diméthylformamide |
Inférieur ou égal à 0,088% |
N.D. |
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Triéthylamine |
Inférieur ou égal à 0,032% |
N.D. |
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Tert-butylméthyléther |
Inférieur ou égal à 0,5% |
0.157% |
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Endotoxine |
Inférieur ou égal à 0,5 UE/mg |
Conforme |
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Limite microbienne |
Bactéries aérobies totales<100 CFU/g Total levure et moisissure<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
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Stockage |
Conserver dans un endroit sombre et frais et sec (-20 à 8 degrés) |
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Conclusion |
Le lot est conforme à la norme IN-HOUSE |
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Profil d'odeur et rôle du parfum
L'odeur du 2-méthyl-1-phényl-2-propanol est douce et florale, avec un léger ton frais et une douce note de lys. Il y a une petite quantité de douceur en arrière-plan, mais il reste propre et ne semble pas lourd. Lorsqu'il est senti seul, il reste doux plutôt que piquant ou agressif.
Dans les formules de parfums, cette matière est utilisée pour compléter et relier les notes florales. Il se situe entre des notes de tête plus brillantes et des notes de corps plus amples, ce qui permet aux mélanges de paraître plus uniformes et moins rugueux. Lorsqu’il est ajouté à des bases florales, il peut donner un peu plus de corps sans changer la direction générale du parfum.
Parce que l’odeur reste stable et prévisible, elle s’intègre facilement dans de nombreux types de parfums, notamment les parfums fins, les soins personnels et les produits ménagers. Il se mélange bien avec d’autres produits chimiques aromatiques et des matières florales courantes.
Spécifications (à des fins de recherche uniquement)
Nos avantages
1. Double confirmation LC-MS, avec chromatogrammes/spectres de masse originaux fournis pour chaque lot.
2. Faible teneur en endotoxines (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Assistance technique de niveau expert-, réponse rapide à la conception expérimentale et aux instructions d'utilisation.
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Formulaire |
Exemple de commande |
Spécification |
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Poudre brute |
1 g |
La pureté est NLT 99,96 % |
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Flacons |
10 flacons |
Flacons de 3 ml/5 ml/7 ml/15 ml, etc. |
Mécanisme et cibles
PT-141 est un agoniste des récepteurs de la mélanocortine agissant principalement sur le MC4R central, avec une activité supplémentaire du MC1R ; sa voie de signalisation principale est Gs-AC-cAMP-PKA, accompagnée de l'activation de voies en aval telles que ERK.
Il régule la motivation, l'alimentation et l'équilibre énergétique en influençant les circuits du système hypothalamique -limbique (tels que PVN, MPOA, NAc/VTA) ; et médie la pigmentation via MC1R dans la peau/les follicules pileux.
Contrairement au « mécanisme de flux sanguin périphérique » du PDE5, le PT-141 penche vers un « mécanisme de motivation central » ; en raison de sa teneur en Trp, il s'oxyde facilement, ce qui nécessite une attention particulière à la protection antioxydante et à l'évitement de la lumière lors de la formulation et des tests expérimentaux.
Profil du récepteur et associations fonctionnelles
Sélectivité : Très puissant pour MC4R et MC1R, suivis de MC3R/MC5R ; presque inactif pour MC2R. Différentes espèces/systèmes d'expression peuvent conduire à des différences phénotypiques ; des comparaisons transversales-au sein du même plateau sont recommandées.
Localisation physiologique et fonctions
a.MC4R : noyau arqué hypothalamique/noyau paraventriculaire (PVN), etc., principalement impliqué dans la motivation, l'inhibition de l'alimentation et l'homéostasie énergétique.
b.MC1R : Mélanocytes/follicules pileux, médiateurs de la synthèse de mélanine et du phénotype pigmentaire.
c.MC3R/MC5R : Particulièrement impliqué dans le métabolisme énergétique et la sécrétion glandulaire ; souvent utilisé pour la vérification auxiliaire dans les études.
Transduction de signaux
a.Principalement : Gs régule positivement l'AMPc → PKA/CREB ; les lectures courantes incluent l'accumulation d'AMPc, l'activité du rapporteur CRE- et la phosphorylation de l'ERK.
b.Cinétique des récepteurs : des concentrations élevées et soutenues peuvent conduire à une endocytose et à une désensibilisation médiées par l'-arrestine-, se manifestant par un plateau effecteur ou un déplacement vers la droite ; un contrôle expérimental de la durée et de la dose d'exposition est nécessaire.
Points clés de la pharmacologie (perspective de la recherche)
Biologie des pigments
un. In vitro : augmente la teneur en mélanine, l'activité de la tyrosinase et l'expression de MITF/TYR/TYRP1 dans les mélanocytes MC1R-positifs ; amplifie souvent de manière synergique la plage dynamique avec les UV/inflammation.
b. In vivo : les changements de couleur/peau du pelage des rongeurs en laboratoire* peuvent être quantifiés dans des lectures phénotypiques ; la barrière cutanée, le métabolisme et les différences entre les espèces doivent être pris en compte.
Comparé au Melanotan II, l'effet pigmentaire dePoudre peptidique PT-141est généralement plus doux mais toujours visible ; les expériences nécessitent des contrôles positifs et négatifs et une analyse de séries chronologiques.
Alimentation et métabolisme
un. La suppression aiguë de l'appétit est significative, accompagnée d'une régulation positive à court terme de la dépense énergétique (la calorimétrie indirecte peut détecter les changements de VO2/VCO2) ; l'administration chronique est susceptible d'entraîner une dégradation ou une compensation comportementale.
b. Gènes/Protéines : La tendance à la régulation positive de la POMC hypothalamique et à la régulation négative de l'AgRP/NPY peut être reproduite dans certains modèles, mais l'hétérogénéité est élevée, nécessitant une vérification avec c-Fos ou une transcription cellulaire unique-.
La tolérance métabolique est influencée par l'espèce, le sexe et l'état nutritionnel ; il est recommandé de confirmer la contribution purement pharmacodynamique dans le cadre d'une alimentation appariée ou d'un croisement.
Inflammation et douleur (applications d'outils)
un. La voie -MSH a une base documentaire sur les effets anti-inflammatoires/analgésiques ; Le PT-141 peut être utilisé pour explorer la régulation du NF-κB/COX-2, des facteurs inflammatoires (TNF-, IL-6) et des liaisons périphériques entre l'axe immunitaire et neuronal.
b. Il est recommandé d'utiliser des antagonistes des récepteurs (tels que SHU9119/HS014) et des cibles CRISPR/siRNA pour la validation afin d'éviter une attribution erronée de facteurs « semblables à un effet -.
PC/PD
Distribution et barrières
un. Principalement métabolisé par la peptidase ; la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique-est limitée ; les effets centraux efficaces résultent généralement d’une exposition périphérique plus élevée ou d’une administration centrale directe.b. La liaison des tissus et l'adsorption du plastique peuvent conduire à une clairance apparente plus élevée ; L’exposition efficace réelle doit être calibrée à l’aide d’une bioanalyse ou d’une lecture fonctionnelle.
Demi-vie-et tolérance
un. Les peptides cycliques à petites molécules ont généralement une demi-vie-in vivo de l'ordre de quelques heures ; une administration répétée peut entraîner une désensibilisation des récepteurs et une tolérance comportementale ; il est recommandé de définir des périodes de sevrage et un dosage intermittent.b. Les effets indésirables associés aux espèces sensibles aux réflexes émétiques (furets, chiens) peuvent servir d'avertissement sur les limites de sécurité ; chez les rongeurs, les effets indésirables se manifestent souvent par une diminution transitoire de l'activité/un inconfort gastro-intestinal.
FAQ
Q : Qu’est-ce que le PT-141 ? Quelle est sa cible et son mécanisme d’action ?
R : PT-141 (bremelanotide) est un agoniste des récepteurs de la mélanocortine heptapeptide cyclique, agissant principalement via MC4R. Il suit principalement la voie Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, présentant un mécanisme de motivation central ; il est indépendant de la voie NO –cGMP (PDE5).
Q : Quelles sont ses applications typiques en matière de recherche ?
R : Il s'agit d'un outil composé pour la recherche dans des domaines tels que les voies de motivation/récompense sexuelle, l'homéostasie alimentaire et énergétique et les mécanismes de production de mélanine. Il est destiné uniquement à la recherche et ne doit pas être utilisé à des fins de diagnostic ou de traitement.
Q : Dans quelle mesure pouvez-vous garantir la qualité ?
R : Nous pouvons garantir une pureté maximale principale supérieure ou égale à 99 % via HPLC/UPLC en phase inversée ; confirmation du poids moléculaire via LC-MS.
Q : Êtes-vous un fabricant ? Pouvez-vous contrôler les impuretés et les résidus ?
R : Bien entendu, nous sommes un fabricant de peptides-conforme aux BPF. Surveillance simultanée de l'ouverture/cyclisation du cycle-, de la désamidation, de l'oxydation du Trp, etc. ; rapport des ions (TFA/acide acétique) et de l'humidité (KF) ; Analyse des solvants résiduels (GC) et des métaux lourds (ICP-MS) disponible sur demande.
Q : Avez-vous un contrôle des endotoxines ?
R : Oui, nous pouvons fournir des lots à faible teneur en endotoxines (par exemple,<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
Q : Quelles sont les formes et séquences de sel que nous achetons ?
R : La forme du sel est généralement le sel de Na ; la séquence est Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
Q : Quelles expériences sont appropriées ? Quels contrôles et recommandations de lecture sont disponibles ?
R : a. In vitro : AMPc (HTRF/Glo), CRE-Luc, phosphorylation de ERK et -arrestine dans des souches MC4R/MC1R stables ; -MSH/Melanotan II a été utilisé comme contrôle positif et l'antagonisme SHU9119/HS014 a été utilisé pour vérifier la spécificité.
b. Modèle de pigmentation : teneur en mélanine dans les mélanocytes, activité tyrosinase et expression MITF/TYR/TYRP1 ; in vivo, des mesures colorimétriques de séries temporelles Lab*-peuvent être effectuées.
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