Poudre de phénacétineest une poudre cristalline blanche précédemment utilisée pour traiter des affections telles que les maux de tête, l'arthrite et les douleurs musculaires. Cependant, en raison de son association avec des lésions rénales et le cancer, il a été retiré du marché dans de nombreux pays et n'est plus recommandé à des fins médicales.
Ce produit n'est pas classé parmi les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Alors que les AINS comme l'ibuprofène et l'aspirine soulagent également la douleur et réduisent l'inflammation, le mécanisme d'action de l'acétophénétidine est différent. Il est classé comme analgésique et antipyrétique non opioïde. Il appartient à la classe des médicaments appelés dérivés du para-aminophénol.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. se concentre sur la fourniture de matières premières pharmaceutiques et de composés destinés à la recherche. Nous aidons nos clients avec une qualité stable, une communication claire des spécifications, des options d'emballage flexibles et une assistance documentaire pour les différentes étapes du projet.
COA
|
|
||
|
Nom du produit |
Numéro CAS |
Numéro de lot |
|
Poudre de phénacétine |
62-44-2 |
MB2608121665 |
|
Date du fabricant |
Date d'analyse |
Date d'expiration |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Quantité d'échantillon Base |
Emballage |
Méthode d'essai |
|
660GS |
10GS/bouteille |
HPLC |
|
|
||
|
Article |
Standard |
Résultats |
|
Apparence |
Poudre blanche |
Conforme |
|
Odeur |
Caractéristiques |
Conforme |
|
Point de fusion |
133 ~ 136 degrés |
Conforme |
|
Densité |
1,099 g/cm3 |
Conforme |
|
Point d'ébullition |
132 degrés / 4 mmHg |
Conforme |
|
Essai |
Supérieur ou égal à 98 % |
99.39% |
|
Conclusion |
Le lot est conforme à la norme IN-HOUSE |
|
|
|
||
Métabolisme de base : O-dééthylation en acétaminophène
Une voie métabolique importante de la phénacétine est la O-dééthylation, qui produit de l'acétaminophène (paracétamol, APAP). Les premières recherches humaines ont documenté cette conversion et l'excrétion ultérieure de métabolites conjugués.
La relation principale peut être résumée comme suit :
Phénacétine → O-dééthylation → Acétaminophène → Poursuite du métabolisme
La phénacétine peut donc faciliter les recherches sur les relations parent-métabolite, notamment les taux métaboliques, les contributions enzymatiques et le métabolisme en aval.
L'interprétation expérimentale doit distinguer les effets directs de la phénacétine, les effets associés à la formation d'acétaminophène et les réponses impliquant d'autres métabolites.
Recherche sur les enzymes CYP1A2 et les interactions médicamenteuses
La phénacétine O-dééthylation est une réaction de sonde CYP1A2 couramment utilisée, généralement évaluée en quantifiant la formation d'acétaminophène. Des recherches primaires ont également étudié comment le DMSO affecte cette réaction.
Sa sélectivité dépend des conditions expérimentales. La recherche a démontré que les CYP1A1 et CYP1A2 recombinants peuvent tous deux catalyser la O-dééthylation de la phénacétine, tandis que les microsomes hépatiques humains peuvent présenter une cinétique de réaction biphasique.
|
Variable expérimentale |
Importance de la recherche |
|
Concentration du substrat |
Influence la contribution de différents composants enzymatiques |
|
Concentration en protéines microsomales et temps d'incubation |
Aide à maintenir la formation de métabolites linéaires |
|
Disponibilité du NADPH |
Soutient le métabolisme oxydatif |
|
Teneur en solvant organique |
Aide à exclure les modifications de l'activité enzymatique liées aux solvants |
|
Contrôles inhibiteurs positifs et enzymes recombinantes |
Prend en charge l’évaluation de l’implication du CYP1A2 |
|
Quantification des parents et des métabolites |
Distingue le métabolisme des interférences analytiques |
Recherche sur l'activation métabolique et la méthémoglobine
En plus de la O-déséthylation, la phénacétine peut subir une hydrolyse pour former de la p-phénétidine, suivie d'un métabolisme ultérieur.
Une étude primaire impliquant des microsomes hépatiques humains et des globules rouges a confirmé le rôle important de l'hydrolyse médiée par l'arylacétamide désacétylase (AADAC) et du métabolisme ultérieur associé au CYP1A2 et au CYP2E1 dans la formation de méthémoglobine liée à la phénacétine.
La recherche animale a également étudié la relation entre la N-hydroxyphénetidine, la méthémoglobinémie et les lésions hémolytiques.
Les critères d'évaluation pertinents comprennent les concentrations du composé parent et des métabolites, les taux de méthémoglobine, l'intégrité des globules rouges et les marqueurs de lésions oxydatives. Les comparaisons avec et sans systèmes métaboliques ou NADPH peuvent aider à distinguer les effets directs de ceux nécessitant une activation métabolique.
Recherche en toxicologie rénale et urinaire
Les préoccupations historiques en matière de sécurité de la phénacétine la rendent pertinente pour les enquêtes sur l'exposition prolongée, les effets des métabolites et les lésions des voies urinaires. L'évaluation du CIRC identifie des effets cancérigènes impliquant le bassin rénal et l'uretère.
Les études doivent distinguer les structures tubulaires rénales, interstitielles, papillaires et urothéliales. Les descriptions générales telles que « lésions rénales » ou « tumeurs rénales » ne peuvent remplacer une caractérisation anatomique précise.
Les considérations de recherche pertinentes comprennent l'exposition des tissus à la phénacétine et à ses métabolites, les réponses dans différents modèles rénaux ou urothéliaux, les lésions cellulaires, le stress oxydatif, les changements histologiques et la récupération après une exposition répétée. Les études doivent également distinguer l’exposition à un seul composé de l’exposition historique à un produit combiné.
Recherche sur la cancérogénicité et la génotoxicité
Le CIRC classe la phénacétine et les mélanges analgésiques contenant de la phénacétine dans le groupe 1 : cancérigène pour l'homme. Il s’agit d’une conclusion d’identification des dangers ; cela n’implique pas un risque identique dans toutes les conditions d’exposition.
La recherche mécanistique peut examiner les relations entre l'activation métabolique, les dommages génétiques, la cytotoxicité et les modifications de la prolifération cellulaire. Les résultats à long terme ne devraient pas être automatiquement attribués à une seule voie d’endommagement de l’ADN.
FAQ
La phénacétine est-elle un opioïde ?
Non, la phénacétine n'est pas un opioïde.
La phénacétine est-elle la même chose que le paracétamol ?
Non, la phénacétine et le paracétamol (également appelé acétaminophène) ne sont pas la même substance, bien qu'ils soient étroitement liés.
Pourquoi la phénacétine est-elle interdite ?
La phénacétine a été interdite en raison de ses risques graves pour la santé, notamment des lésions rénales et le cancer.
La phénacétine est-elle utilisée aujourd'hui ?
Non, la phénacétine n’est plus utilisée comme médicament légal ou analgésique.
Si vous recherchez une qualitéPoudre de phénacétinefabricant avec lequel vous pouvez établir un partenariat stable et à long terme, alors Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. serait votre meilleur partenaire commercial. N'hésitez pas à nous contacter auhi@medibridgeapi.com.
étiquette à chaud: poudre de phénacétine, fabricants de poudre de phénacétine en Chine, fournisseurs, usine
