Poudre de pentoxifyllineest un alcaloïde hautement actif avec une formule chimique de C13H18N4O3. Il est dérivé de la plante de coca (Erythroxylum coca) en Amérique du Sud et est couramment utilisé comme anesthésique et stimulant. Il a une structure cyclique contenant de l'azote dans sa structure chimique, comprenant un cycle benzène et un cycle pipéridine contenant de l'azote. Il contient également un groupe carboxyle et un groupe ester dans sa molécule, et ces groupes fonctionnels sont cruciaux pour son activité biologique et ses effets pharmacologiques. Au niveau chimique, il manifeste principalement ses effets physiologiques à travers son impact sur le système nerveux. En tant qu'anesthésique local puissant, il bloque les canaux sodiques de la membrane des cellules nerveuses et empêche la conduction de l'influx nerveux, produisant ainsi un effet anesthésique.
En outre, il améliore également l’activité du système nerveux central en inhibant la recapture de la noradrénaline et de la dopamine, produisant ainsi de l’excitation, du plaisir et une attention accrue. Dans la molécule, le cycle benzène et le cycle pipéridine sont reliés par un groupe ester. L’existence de cette structure lui permet de se lier de manière stable aux récepteurs nerveux du corps et d’exercer ses effets physiologiques. Il a une faible solubilité dans l’eau mais présente une bonne solubilité dans les solvants organiques, ce qui rend plus compliquées son application et sa manipulation dans les préparations pharmaceutiques. Sa synthèse et son extraction sont également essentielles. Son processus de synthèse implique de multiples réactions chimiques, notamment la réduction et l'estérification. Le processus d'extraction naturel comprend l'extraction et la purification des feuilles de coca.
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COA
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Nom du produit |
Numéro CAS |
Numéro de lot |
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Poudre de pentoxifylline |
6493-05-6 |
MB2607150365 |
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Date du fabricant |
Date d'analyse |
Date d'expiration |
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2026/7/15 |
2026/7/16 |
2028/7/15 |
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Quantité d'échantillon Base |
Emballage |
Méthode d'essai |
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100KGS |
25KG/tambour |
HPLC |
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Article |
Standard |
Résultats |
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Apparence |
Poudre blanche |
Se conformer |
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Odeur |
Caractéristiques |
Se conformer |
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Essai |
Supérieur ou égal à 98,0 % |
99.62% |
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Taille des particules |
100 % passent 80 mesh |
Se conformer |
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Humidité |
<5.0% |
Se conformer |
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Contenu en cendres |
<4.0% |
Se conformer |
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Résidu de solvant |
Eur.Pharm |
Se conformer |
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Métaux lourds totaux |
<10 ppm |
Se conformer |
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Arsenic |
<1.0 ppm |
Se conformer |
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Plomb |
<1.0 ppm |
Se conformer |
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Mercure |
<0.5 ppm |
Se conformer |
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DDT |
<0.2ppm |
Se conformer |
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E. Coli |
Négatif |
Négatif |
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Statut OGM |
Conforme |
Sans OGM |
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Irradiation |
Conforme |
Sans irradiation |
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Conclusion |
Le lot est conforme à la norme IN-HOUSE |
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Déformabilité des globules rouges et viscosité du sang
L'un des principaux domaines de recherche de la pentoxifylline est l'hémorhéologie, notamment la déformabilité, l'agrégation et la viscosité du sang total des globules rouges.
Les globules rouges doivent changer de forme pour traverser les petits vaisseaux, ce qui rend leurs propriétés mécaniques pertinentes pour la recherche sur la microcirculatoire. Cependant, la viscosité du sang total dépend également de l'hématocrite, de la composition du plasma, de la température et des conditions de cisaillement. Cela ne peut pas être expliqué par la seule déformabilité des globules rouges.
Les premières études humaines et animales ont observé des changements dans la filtrabilité ou la déformabilité des globules rouges, alors que d'autres études humaines n'ont trouvé aucune amélioration significative de la viscosité ou de la déformabilité. Ces différences mettent en évidence l’importance de la population, de l’exposition, de la méthode de mesure et des conditions physiologiques.
PDE et signalisation nucléotidique cyclique
La pentoxifylline est couramment utilisée dans la recherche impliquant l'inhibition non sélective de la phosphodiestérase. Les enzymes PDE participent à la dégradation cyclique des nucléotides ;inhibantleur activité peut donc altérer la signalisation intracellulaire de l'AMPc ou du GMPc.
Les réponses diffèrent entre les isoformes de PDE et les systèmes expérimentaux. Des études enzymatiques primaires comparant la pentoxifylline à des dérivés apparentés de la xanthine ont démontré que les profils inhibiteurs dépendent du type d'enzyme et des conditions de test.
La pentoxifylline ne doit pas être décrite de manière générale comme un inhibiteur puissant et sélectif de la PDE4. Ses effets cellulaires ne devraient pas non plus être automatiquement attribués entièrement à l’inhibition de la PDE.
Conditions de production et de stimulation du TNF
La recherche inflammatoire de la pentoxifylline examine fréquemment le TNF et d'autres médiateurs pro-inflammatoires. Les premières études primaires ont démontré des effets sur la transcription du gène TNF, tandis que d'autres enquêtes ont évalué les réponses des cytokines dans les monocytes ou dans les systèmes de sang total.
La modification de la production de cytokines est mécaniquement différente de la neutralisation directe de la protéine TNF ou du blocage de son récepteur. La pentoxifylline ne doit donc pas être assimilée à un produit biologique anti-TNF.
Les réponses peuvent dépendre du stimulus et de la source cellulaire. Une étude utilisant du sang de cordon humain et des monocytes a rapporté différentes réponses dans différentes conditions de stimulation microbienne.
Une conception informative mesure ensemble l’ARNm du TNF, la protéine sécrétée, le nombre de cellules et la viabilité. Le prétraitement avant stimulation doit également être distingué de l'intervention après activation. La réduction d’une seule cytokine n’établit pas une large activité immunomodulatrice.
Recherche sur les leucocytes, l'endothélium et la microcirculatoire
La pentoxifylline peut être étudiée pour ses effets sur la déformabilité, l'adhésion et l'activation des leucocytes, ainsi que leurs relations avec la microcirculation. Les informations sur le produit traitent des changements dans les propriétés des leucocytes observés dans des études in vitro sur des animaux et des humains, tout en reconnaissant que son mécanisme complet reste incomplètement défini.
Les systèmes expérimentaux utiles comprennent l’adhésion leucocytaire-endothéliale sous flux, les canaux microfluidiques et les modèles de barrière endothéliale.
Recherche sur la fibrose et la matrice extracellulaire
La pentoxifylline a été étudiée pour ses effets sur la prolifération des fibroblastes et le métabolisme du collagène, de la fibronectine et de l'élastine.
Des études primaires sur des modèles spécifiques de fibroblastes humains ont rapporté des effets sur le dépôt de collagène et l'élastogenèse stimulés par le TGF- 1-. Des travaux connexes ont étudié les processus de signalisation associés au TGF-/Smad.
Ces résultats n’établissent pas l’efficacité contre la fibrose dans tous les organes. L’origine cellulaire, les conditions de stimulation, la concentration et la durée de l’exposition peuvent tous influencer la réponse.
L'évaluation doit combiner la synthèse matricielle, la dégradation, le nombre de cellules et la viabilité. Une réduction du collagène total provoquée par une diminution du nombre de cellules survivantes ou en prolifération ne doit pas être automatiquement interprétée comme un effet antifibrotique spécifique.
FAQ
A quoi sert la pentoxifylline ?
La pentoxifylline est un médicament sur ordonnance utilisé pour améliorer la circulation sanguine et traiter les symptômes des maladies vasculaires périphériques et de la claudication intermittente.
Quels sont les effets négatifs de la pentoxifylline ?
La pentoxifylline peut provoquer des effets négatifs, notamment des maux d'estomac courants, des risques de saignement graves et des modifications du rythme cardiaque.
La pentoxifylline est-elle un médicament à haut risque ?
Non, la pentoxifylline n'est pas considérée comme un médicament à haut risque, même si elle comporte des avertissements et des précautions de sécurité spécifiques.
La pentoxifylline est-elle un anticoagulant ?
Non, la pentoxifylline n'est pas un anticoagulant traditionnel, même si elle modifie la façon dont le sang circule dans votre corps.
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