Poudre de fexofénadineest un médicament antihistaminique. Il est utilisé pour soulager les symptômes d’allergies tels que le rhume des foins, l’urticaire et les réactions allergiques cutanées. Il fonctionne en obstruant les actions de l’histamine, un produit chimique produit par le corps en réponse à une réaction allergique. C'est une substance présente dans l'organisme qui est impliquée dans les réactions allergiques. L'histamine est libérée en réponse à des allergènes (substances qui déclenchent des allergies), provoquant des symptômes tels que des éternuements, des démangeaisons, un écoulement nasal et des larmoiements. La fexofénadine aide à soulager ces symptômes d'allergie en inhibant les actions de l'histamine sur des cellules spécifiques du corps.
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COA
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Nom du produit |
Numéro CAS |
Numéro de lot |
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Poudre de fexofénadine |
83799-24-0 |
MB2608121452 |
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Date du fabricant |
Date d'analyse |
Date d'expiration |
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2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
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Quantité d'échantillon Base |
Emballage |
Méthode d'essai |
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600GS |
10GS/bouteille |
HPLC |
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Article |
Standard |
Résultats |
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Apparence |
Poudre blanche à blanc cassé |
Conforme |
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Chlorure |
La solution donne une réaction de chlorure |
Conforme |
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HPLC |
Le temps de rétention du pic principal de la solution à tester correspond à celui du pic de référence |
Conforme |
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IR |
Le spectre infrarouge de la solution à tester correspond à celui de la solution de référence |
Conforme |
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Résiduel à l'allumage |
Inférieur ou égal à 0,1% |
0.06% |
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Métal lourd |
Inférieur ou égal à 0,2% |
Conforme |
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Impureté B |
Inférieur ou égal à 0,2% |
Conforme |
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Eau |
Inférieur ou égal à 0,5% |
0.34% |
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Impureté A |
Inférieur ou égal à 0,2% |
0.03% |
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Dégradant décarboxylé |
Inférieur ou égal à 0,15% |
0.05% |
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Impureté unique |
Inférieur ou égal à 0,1% |
0.06% |
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Impuretés totales |
Inférieur ou égal à 0,5% |
0.2% |
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Teneur en chlorure |
6.45%~6.75% |
6.52% |
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Essai |
98.0%~102.0% |
99.6% |
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Conclusion |
Le lot est conforme à la norme IN-HOUSE |
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Agonisme inverse du récepteur H₁
La fexofénadine module principalement la signalisation périphérique des récepteurs de l'histamine H₁. Pharmacologiquement, il agit comme un agoniste inverse des récepteurs H₁, son mécanisme ne doit donc pas être décrit uniquement comme un blocage compétitif de l'histamine.
Une étude utilisant l'épithélium nasal humain reconstruit a établi un modèle expérimental induit par l'histamine pour étudier l'activité agoniste inverse de la fexofénadine et les réponses tissulaires associées.
L'évaluation mécanistique peut combiner des tests de liaison aux récepteurs et fonctionnels, des mesures d'activité basale avec et sans histamine, des relations concentration-réponse, la durée de l'exposition, les réponses épithéliales et la viabilité cellulaire. Les mesures de l'expression des récepteurs ou les interventions ciblées peuvent aider à établir la dépendance aux récepteurs.
Occupation de la barrière hémato-encéphalique et des récepteurs centraux
L'exposition centrale limitée est une caractéristique importante de la fexofénadine, ce qui la rend utile pour étudier la séparation entre l'activité antihistaminique périphérique et la sédation.
Une étude croisée en double aveugle combinait des évaluations subjectives de la somnolence, des tests psychomoteurs et une imagerie TEP. Dans les conditions testées, la fexofénadine 120 mg a produit une occupation estimée négligeable des récepteurs H₁ cérébraux, tandis que les performances psychomotrices ne différaient pas de manière significative de celles du placebo.
Une occupation négligeable est un résultat obtenu dans des conditions de mesure spécifiques. Cela ne doit pas être interprété comme la preuve d’une absence totale de pénétration cérébrale ou d’une absence de possibilité de somnolence dans toutes les doses et dans toutes les populations.
Contributions à l’absorption et à l’efflux
La fexofénadine est un substrat de recherche utile pour le transport de médicaments, notamment l'efflux médié par la glycoprotéine P et l'absorption associée à l'OATP.
Des études in vitro et humaines soutiennent l'implication des transporteurs dans son élimination. Cependant, les contributions des transporteurs individuels peuvent différer selon les systèmes expérimentaux, de sorte que la fexofénadine ne doit pas être traitée comme une sonde complètement sélective pour un seul transporteur.
Interactions entre les jus de fruits et les produits contenant des métaux
La fexofénadine est un exemple établi de réduction de l'exposition aux médicaments suite à une co-administration avec certains jus de fruits.
Une étude croisée impliquant dix participants en bonne santé a comparé l'eau, le jus de pamplemousse, le jus d'orange et le jus de pomme. Combinés à des expériences in vitro, les résultats soutiennent l'inhibition du transport d'absorption comme explication de la disponibilité orale réduite.
Des recherches ultérieures sur le jus de pomme ont identifié le volume de la boisson comme une variable affectant l'interaction. Les résultats d’une étude ne doivent pas être généralisés à chaque composition de jus ou volume de consommation.
Pharmacocinétique : un métabolisme limité n'élimine pas les interactions
La fexofénadine subit un métabolisme hépatique limité. Les informations de prescription examinées indiquent qu'environ 5 % de la dose totale est éliminée par le métabolisme hépatique et décrivent une demi-vie d'élimination moyenne d'environ 14,4 heures sous un régime spécifique à doses répétées chez des adultes en bonne santé. dailymed.nlm.nih.gov
Son exposition nécessite donc une prise en compte de l'absorption, du transport, de l'excrétion et de la fonction des organes plutôt que d'une interprétation uniquement par le métabolisme médié par le CYP.
La récupération fécale dans les études de bilan massique ne peut pas être entièrement assimilée à l'excrétion biliaire car elle peut également inclure un médicament non absorbé.
Recherche sur la fonction rénale et les populations spéciales
La fonction rénale est une considération importante dans la recherche pharmacocinétique sur la fexofénadine. Les études résumées dans les informations de prescription ont rapporté des concentrations maximales plus élevées et des demi-vies d'élimination plus longues chez les participants atteints d'insuffisance rénale.
La recherche doit définir les catégories de fonction rénale et documenter l'âge, les comorbidités et les médicaments concomitants. Les modifications de la concentration du médicament, de la réponse pharmacodynamique, de la tolérabilité et de la physiologie associée à la maladie rénale doivent être évaluées séparément.
FAQ
Comment la poudre de fexofénadine doit-elle être conservée pour maintenir sa stabilité ?
Conservez la poudre à -20 degrés dans un endroit sec et sombre hermétiquement fermé sous atmosphère inerte.
Quel est le solvant recommandé pour reconstituer la poudre de Fexofénadine ?
Il est soluble dans le DMSO ou l'éthanol ; un chauffage doux ou une sonication peuvent aider à obtenir une dissolution complète.
Quels mécanismes ou cibles biologiques primaires ce composé est-il utilisé pour étudier ?
Il est largement utilisé pour étudier l’antagonisme sélectif des récepteurs de l’histamine H1 et la cinétique de transport de la glycoprotéine P (P-gp).
La fexofénadine traverse-t-elle la barrière hémato-encéphalique dans les modèles expérimentaux ?
En raison de l'efflux actif de la P-gp, sa pénétration dans le système nerveux central est minime.
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