Poudre de bortézomibest également appelé PS-341 poudre ou MG-341 poudre. MG-341 est un médicament utilisé pour préparer une injection et est principalement utilisé pour traiter des cellules malades spécifiques, en particulier les problèmes lymphoïdes myéloïdes multiples et des cellules du manteau. MG-341 appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs du protéasome, qui bloquent l'activité du protéasome. Les protéasomes sont des complexes enzymatiques présents dans les cellules qui décomposent les protéines qui ne sont plus nécessaires ou les endommagent. Le bortézomib provoque l'accumulation de ces protéines en inhibant les protéasomes, ce qui peut entraîner la mort cellulaire, en particulier dans les cellules malades à division rapide.
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COA
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Nom du produit |
Numéro CAS |
Numéro de lot |
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Poudre de bortézomib |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
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Date du fabricant |
Date d'analyse |
Date d'expiration |
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2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
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Quantité d'échantillon Base |
Emballage |
Méthode d'essai |
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600GS |
10GS/bouteille |
HPLC |
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Article |
Standard |
Résultats |
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Personnage |
Poudre blanche ou blanc cassé |
Poudre blanche |
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Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 0,1% |
0.6% |
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Métaux lourds |
Inférieur ou égal à 20 ppm |
< 20ppm |
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Rotation optique |
-45 degrés ~ -55 degrés |
-52,4 degrés |
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Substances apparentées |
Impureté non précisée Inférieure ou égale à 0,1% Impuretés totales Inférieur ou égal à 1,0% |
0.03% 0.07% |
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Solvants résiduels |
Méthanol Inférieur ou égal à 3000 ppm Dichlorométhane Inférieur ou égal à 600 ppm Hexane Inférieur ou égal à 290 ppm Acétate d'éthyle Inférieur ou égal à 5000 ppm Éthanol Inférieur ou égal à 5000 ppm |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
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Pureté |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.93% |
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Conclusion |
Le lot est conforme à la norme IN-HOUSE |
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Inhibition covalente réversible du protéasome
Le bortézomib inhibe principalement l'activité du protéasome de type chymotrypsine. Les informations de prescription officielles le décrivent comme un inhibiteur réversible du protéasome 26S des mammifères.
Au niveau structurel, son groupe acide boronique forme un adduit covalent réversible avec le groupe hydroxyle de la thréonine catalytique N-terminale, Thr1. Cette interaction interfère avec le clivage du substrat et contribue à une liaison de haute affinité. pmc.ncbi.nlm.nih.gov
Le mécanisme peut être résumé comme suit :
Bortézomib → inhibition du site catalytique du protéasome → dégradation altérée des protéines → altération de l'homéostasie des protéines et de la signalisation cellulaire.
Homéostasie des protéines, stress du réticulum endoplasmique et réponse protéique dépliée
Le bortézomib est un outil de recherche important pour relier la dégradation altérée des protéines au stress cellulaire.
Dans les modèles de myélome multiple, le bortézomib a induit des composants d'une réponse protéique terminale dépliée, notamment PERK, ATF4 et CHOP/GADD153.
Un cadre de recherche utile est :
Inhibition du protéasome → augmentation de la charge de traitement des protéines → réponses adaptatives au stress ou blessure soutenue → survie altérée.
L’expression accrue des marqueurs de stress n’établit pas automatiquement une mort cellulaire irréversible. Des études temporelles et des interventions fonctionnelles sont nécessaires pour distinguer l'adaptation d'une blessure.
Prolifération cellulaire, apoptose et réseaux de signalisation
Le bortézomib peut être utilisé pour étudier comment la dégradation des protéines régule le cycle cellulaire et la survie. Étant donné que le protéasome traite de nombreuses protéines régulatrices, ses effets impliquent généralement plusieurs réseaux de signalisation.
Les informations officielles décrivent une activité cytotoxique dans plusieurs modèles de cellules cancéreuses et un retard de croissance tumorale dans certains modèles non cliniques.
Les résultats expérimentaux doivent être interprétés en fonction du paramètre mesuré :
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Observation |
Interprétation possible |
Évaluation supplémentaire |
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Diminution du signal d'ATP ou de test métabolique |
Moins de cellules ou métabolisme altéré |
Comptage cellulaire direct et imagerie |
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Synthèse d'ADN réduite |
Prolifération supprimée |
Incorporation d’EdU et analyse du cycle cellulaire |
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Augmentation de l'activité caspase ou clivage PARP |
Activation des processus apoptotiques |
Mesures de l'annexine V et de l'intégrité de la membrane |
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Échec de récupération après lavage |
Survie à long terme ou prolifération altérée |
Études sur la formation et la récupération des colonies |
Résistance et adaptation du protéasome
Le bortézomib est utile pour étudier à la fois la résistance associée à la cible et l'adaptation cellulaire.
Une étude originale sur des cellules acquises résistantes a identifié :
- Une substitution Ala49Thr dans la sous-unité 5 codée par PSMB5.
- Augmentation de l’expression de la protéine PSMB5.
- Résistance croisée à certains autres inhibiteurs du protéasome.
- Restauration de la sensibilité après la mise au silence du PSMB5.
D'autres recherches ont démontré que différentes substitutions de PSMB5 peuvent produire différentes réponses aux inhibiteurs du protéasome de génération suivante. La résistance croisée doit donc être établie expérimentalement plutôt que supposée pour une classe entière de composés.
Chimie, compatibilité et interférence expérimentale de l'acide boronique
Le groupe acide boronique contribue à la fois à la liaison à la cible et au comportement de la formulation.
Dans certains produits contenant du mannitol, le bortézomib existe sous forme d'ester boronique qui s'équilibre avec l'acide boronique monomère après reconstitution. Cela illustre comment les composants polyhydroxylés peuvent influencer sa forme chimique, en fonction de la structure moléculaire et des conditions expérimentales.
Une étude originale a rapporté que l'EGCG et les polyphénols du thé vert apparentés antagonisent l'inhibition du protéasome médiée par le bortézomib et les effets en aval dans les modèles cellulaires et animaux testés. Ces résultats mettent en évidence la possibilité d’interactions chimiques directes dans les expériences combinées.
Recherche sur la pharmacocinétique, l'exposition et l'innocuité
La pharmacocinétique du bortézomib doit être évaluée en fonction de la voie d'administration, de l'exposition répétée et des effets pharmacodynamiques.
Les informations officielles identifient le CYP3A4, le CYP2C19 et le CYP1A2 comme des contributeurs majeurs à son métabolisme oxydatif in vitro, avec des contributions plus modestes des autres enzymes CYP. La clairance après une administration répétée diffère de celle qui suit la première administration, de sorte qu'une seule demi-vie fixe ne décrit pas de manière adéquate chaque contexte expérimental.
Un cadre exposition-réponse utile est le suivant :
Concentration mesurée → inhibition du protéasome → stress en aval → paramètres fonctionnels ou toxiques.
L'inhibition du protéasome mesurée dans le sang n'établit pas une inhibition équivalente dans tous les tissus.
FAQ
À quoi sert le bortézomib ?
Le bortézomib (vendu sous des marques comme Velcade et Boruzu) est un médicament anticancéreux ciblé utilisé pour traiter deux types de cancer du sang : le myélome multiple et le lymphome à cellules du manteau.
Le bortézomib est-il un médicament de chimiothérapie ?
Non, le bortézomib (vendu sous des marques comme Velcade et Boruzu) n'est pas un médicament de chimiothérapie traditionnel.
Quel type de médicament est le bortézomib ?
Le bortézomib est un médicament anticancéreux ciblé et un inhibiteur du protéasome.
Quel est l’effet secondaire du bortézomib ?
Le bortézomib (souvent connu sous le nom de marque Velcade) peut provoquer toute une gamme d’effets secondaires, allant de problèmes bénins courants à des problèmes médicaux graves.
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