Poudre d'extrait de Coleus Forskohlii

Activation directe des récepteurs contournant l'adénylate cyclase (AC)

• Mécanisme : La forskoline se lie directement à la sous-unité catalytique de l'adénylate cyclase, convertissant l'ATP en adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et augmentant considérablement les concentrations intracellulaires d'AMPc.
• Impact : En tant que messager secondaire clé, l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui régule ensuite un large éventail de réponses physiologiques et métaboliques en aval par le biais de voies transcriptionnelles.

Promotion de la lipolyse et du métabolisme énergétique

• Mécanisme : Dans les adipocytes, un taux élevé d'AMPc active la PKA, qui phosphoryle la lipase sensible à l'hormone - (HSL) et la périlipine, accélérant ainsi la dégradation des triglycérides en acides gras libres et en glycérol.
• Application : Facilite la perte de graisse corporelle tout en préservant la masse maigre (LBM).

Relaxation musculaire douce et régulation vasculaire/des voies respiratoires

• Mécanisme : En augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc dans les cellules musculaires lisses, la forskoline diminue la concentration intracellulaire d'ions calcium libres (Ca2+), induisant une relaxation des muscles lisses.
• Application : Dilate les muscles lisses bronchiques (effet anti-asthmatique), réduit la résistance vasculaire (diminution de la tension artérielle) et diminue la pression intraoculaire.

• La forskoline présente un mécanisme moléculaire distinctif

il se lie et active directement la sous-unité catalytique de l'adénylyl cyclase indépendamment des récepteurs couplés à la protéine G--. Cette réaction entraîne la conversion de l'ATP en adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et élève les niveaux d'AMPc intracellulaire, activant par la suite la protéine kinase A (PKA) et assurant la médiation de plusieurs voies de signalisation cellulaire.

• Voie de lipolyse adipocytaire

Activée par la voie AMPc-PKA, la lipase sensible aux hormones (HSL) favorise l'hydrolyse des triglycérides et libère du glycérol ainsi que des acides gras libres pour réaliser la lipolyse. Son mécanisme diffère des ingrédients thermogéniques dérivés de la caféine- puisqu'il n'agit pas via les récepteurs adrénergiques.

• Relaxation musculaire douce-

Un AMPc élevé supprime la concentration intracellulaire de calcium et détend les muscles lisses des voies respiratoires, des vaisseaux sanguins et du tube digestif, entraînant une bronchodilatation et des effets hypotenseurs vasodilatateurs.

• Voie oculaire

Il réduit la production d'humeur aqueuse-et la pression intraoculaire, grâce à de vastes études-in vitro et cliniques ciblant le glaucome.

• Régulation des signaux anti-inflammatoires

Il module la voie NF-κB et inhibe la libération de cytokines pro-inflammatoires. Il participe également à plusieurs voies en aval, notamment l’agrégation plaquettaire et le métabolisme des ostéocytes.

• Composition corporelle-et gestion du poids

Il déclenche la lipolyse des adipocytes, mais les essais cliniques sur l’homme donnent des résultats incohérents. Il peut contribuer à l'optimisation de la composition corporelle-en réduisant la masse grasse. Ce n'est pas un agent direct de perte de poids- et nécessite une intervention en matière de régime alimentaire et d'exercice, avec une variabilité individuelle importante.

• Assistance respiratoire

Il détend les muscles lisses des bronches et a été étudié comme adjuvant contre l'asthme et les spasmes des voies respiratoires. Les preuves in vitro sont solides, tandis que les preuves cliniques humaines sont modérées.

• Avantages cardiométaboliques

Il dilate les vaisseaux sanguins pour aider à réguler la pression artérielle et inhibe l'agrégation plaquettaire.

• Santé oculaire

Des études topiques avec des collyres-ont démontré des effets de réduction de la-pression-intraoculaire.

Répertorié dans les inventaires de-matières premières-cosmétiques de plusieurs régions, il est appliqué sous le positionnement de la lipolyse locale, du raffermissement et des soins du corps.

• Utilisations locales pour le raffermissement et les-soins corporels

Il augmente les niveaux d'AMPc dans les adipocytes dermiques in vitro et facilite la lipolyse locale pour améliorer l'apparence de la cellulite. Fréquemment combiné avec de la caféine et de l'aescine dans les lotions et crèmes corporelles raffermissantes. L'inclusion de cyclodextrine est largement adoptée dans les produits commerciaux pour améliorer la solubilité et les performances transdermiques.

• Amélioration de la microcirculation

Il détend les microvaisseaux cutanés, stimule la microcirculation locale et atténue les œdèmes pour des formulations-dégonflantes et raffermissantes.

• Effet réparateur anti-inflammatoire

Il supprime les médiateurs pro-inflammatoires in-vitro pour des formules apaisantes.