Poudre de colchicineest un alcaloïde extrait des bulbes et des graines de *Colchicum Autumnale* (un membre de la famille des Liliacées) ; on le trouve également naturellement dans *Gloriosa superbe* et *Iphigenia indica* (anciennement *Colchicum luteum*), avec des concentrations de 0,11 % et 0,1 %, respectivement. Il apparaît sous forme de cristaux jaune pâle ressemblant à des aiguilles -, a une légère odeur et un goût amer. Il a un point de fusion de 157 degrés et est facilement soluble dans l’eau froide, l’alcool, le chloroforme et le formaldéhyde ; cependant, il a une faible solubilité dans l’eau chaude, est peu soluble dans le benzène et l’éther diéthylique et est pratiquement insoluble dans l’éther de pétrole. Une solution à 0,5 % a un pH de 5,9 et sa toxicité peut être réduite par hydrolyse avec de l'ammoniac. La colchicine présente des propriétés anti-tumorales et inhibe la mitose cellulaire. Le chercheur italien Pernice a découvert pour la première fois les effets de la colchicine sur la mitose en 1889 ; il a décrit comment la substance a arrêté les cellules au stade métaphase de division dans la muqueuse gastro-intestinale des chiens, perturbant l'appareil du fuseau, paralysant le mouvement chromosomique et provoquant le maintien d'un grand nombre de cellules dans un état métaphase mitotique anormal. Ce type de division anormale induit par la colchicine est connu sous le nom de « mitose C- » (mitose de la colchicine). La colchicine est l'agent chimique le plus utilisé dans l'analyse du caryotype et l'induction de la polyploïdie. L'efficacité de la substance est positivement corrélée à la concentration de sa solution aqueuse ; plus la concentration est élevée, plus l'effet est fort. Différentes espèces végétales et types de tissus présentent des réponses variables à la colchicine.
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COA
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Nom du produit |
Numéro CAS |
Numéro de lot |
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Poudre de colchicine |
64-86-8 |
MB2604052352 |
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Date du fabricant |
Date d'analyse |
Date d'expiration |
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2026/4/05 |
2026/4/06 |
2028/4/05 |
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Quantité d'échantillon Base |
Emballage |
Méthode d'essai |
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100KGS |
25KG/tambour |
HPLC |
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Article |
Standard |
Résultats |
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Apparence |
Poudre jaune clair |
Conforme |
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Essai |
Supérieur ou égal à 98 % |
98.23% |
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Taille du maillage |
100 % passent 80 mailles |
Conforme |
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Cendre |
Inférieur ou égal à 5,0% |
2.85% |
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Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 5,0% |
2.82% |
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Métal lourd |
Inférieur ou égal à 10 ppm |
Conforme |
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Pb |
Inférieur ou égal à 2 ppm |
Conforme |
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Comme |
Inférieur ou égal à 1 ppm |
Conforme |
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Hg |
Inférieur ou égal à 0,1 ppm |
Conforme |
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Résidu de pesticide |
Négatif |
Négatif |
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Nombre total de plaques |
Inférieur ou égal à 1000cfu/g |
Conforme |
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Levure et Moisissure |
Inférieur ou égal à 100cfu/g |
Conforme |
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E. coli |
Négatif |
Négatif |
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Salmonelle |
Négatif |
Négatif |
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Conclusion |
Le lot est conforme à la norme IN-HOUSE |
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Activités biologiques et mécanismes moléculaires
Ciblage anti-mitotique/cytosquelette (mécanisme principal de base)
La colchicine se lie de manière réversible aux dimères de la tubuline et bloque la polymérisation de la tubuline en microtubules.
1. Supprime l'assemblage des microtubules, perturbe la formation du fuseau pendant la mitose cellulaire.
2. Arrête le cycle cellulaire en métaphase.
>C'est la base de son effet anti-prolifératif et de sa toxicité cellulaire.
Activité anti-inflammatoire (principal mécanisme d'application clinique)
1. Inhibe la migration des leucocytes dépendante des microtubules-et la chimiotaxie des neutrophiles vers les sites inflammatoires.
2. Réduit l'adhésion et la dégranulation des neutrophiles, supprime la libération de médiateurs pro-inflammatoires.
3. Inhibe l'assemblage et l'activation de l'inflammasome NLRP3, réduit la sécrétion d'IL-1.
4. Module les cascades de signalisation de l'inflammasome, de NF-κB et de MAPK.
Activité anti-fibrotique (domaine de recherche actif)
Dans les modèles précliniques : inhibe la prolifération des fibroblastes, le dépôt de collagène et la transformation des myofibroblastes via la modulation de la voie TGF-. Étudié dans des modèles de fibrose pulmonaire, rénale et hépatique.
Recherche cardiovasculaire et vasculaire
La recherche sur la colchicine à faible-dose cible l'inflammation athéroscléreuse : elle réduit l'infiltration des macrophages vasculaires et stabilise les plaques d'athérosclérose. Les essais cliniques explorent son utilisation pour la prévention secondaire après un infarctus du myocarde et une péricardite.
Recherche fondamentale anti-tumorale
En raison de l'inhibition de la tubuline, la colchicine a été très tôt étudiée comme agent anticancéreux. Cependant, **une toxicité systémique élevée limite l'utilisation clinique directe en chimiothérapie**. De nombreux programmes de recherche se concentrent sur les promédicaments de la colchicine, les conjugués ciblés et l'administration liposomale pour réduire la toxicité systémique.
Champs d'application
Recherche pharmacologique et chimie analytique
- Composé outil classique pour la recherche sur le cytosquelette, la tubuline et le cycle cellulaire en biologie cellulaire.
- Norme de référence pour la quantification HPLC de la teneur en colchicine dans les plantes et extraits médicinaux.
- Contrôle positif pour les études sur l'inflammation des inflammasomes et des neutrophiles.
Industrie pharmaceutique (application dominante)
Indications cliniques approuvées :
1. Traitement des crises de goutte aiguës et prophylaxie des crises de goutte.
2. Péricardite récurrente.
Types de forme : comprimés oraux. Un contrôle strict du dosage est requis. La colchicine API est une matière première contrôlée dans de nombreux pays en raison du risque de toxicité.
Recherche sur le matériel biomédical et l’administration de médicaments
Recherche sur la conception de promédicaments, de liposomes, de nanoparticules et de conjugués médicamenteux (ADC) pour obtenir une administration ciblée et réduire l'exposition toxique systémique.
Recherche sur l'anti-inflammation de la fibrose/cardiovasculaire
Essais précliniques et cliniques sur la stabilisation de la plaque dentaire, l'inflammation post-d'une lésion cardiaque et les maladies fibrotiques, toujours en cours d'évaluation.
Lacunes existantes en matière de recherche et tendances futures en matière de recherche
- Systèmes de diffusion ciblés: liposomes, nanoparticules, promédicaments pour réduire la toxicité systémique tout en conservant la bioactivité locale.
- Modification de la structure : analogues semi-synthétiques de la colchicine pour améliorer la sélectivité de liaison de la tubuline et élargir l'index thérapeutique.
- Validation clinique d'une nouvelle indication : évaluation de la sécurité à long-terme pour l'inflammation cardiovasculaire et les troubles fibrotiques.
- Biosynthèse en biologie synthétique: usines de cellules microbiennes ou végétales conçues pour une production durable de colchicine, réduisant ainsi la dépendance aux sources de plantes agricoles.
- Recherche sur les thérapies combinées : colchicine à faible-dose combinée à d'autres agents anti-inflammatoires pour des effets synergiques, réduisant la dose individuelle.
FAQ
A quoi sert la colchicine ?
La colchicine est un médicament sur ordonnance principalement utilisé pour traiter et prévenir les poussées de goutte et pour gérer la fièvre méditerranéenne familiale (FMF).
La colchicine peut-elle être écrasée ?
Certaines formulations standard de comprimés oraux de colchicine peuvent être divisées ou écrasées, mais vous devez toujours consulter votre pharmacien ou votre médecin avant de modifier un médicament.
Qu'est-ce qu'une forme naturelle de colchicine ?
La colchicine naturelle est un produit chimique végétal puissant extrait principalement du crocus d'automne (Colchicum Autumnale) et du lis glorieux (Gloriosa superbe).
Quel est le principal effet secondaire de la colchicine ?
L’effet secondaire le plus important et le plus courant de la colchicine est une détresse gastro-intestinale grave, en particulier de la diarrhée, accompagnée de nausées, de vomissements et de douleurs à l’estomac.
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